정제의 첨가제
1) 부형제 (diluents) : 주약이 적을 때 희석 또는 증량의 목적
① 유당 : 정제의 부피를 증가시킬 목적. 안정하여 대부분의 약품과 반응 안함. 물에 녹기 쉽고 주약 방출이 빠름.
② 전분 : 밀, 옥수수, 감자 등에서 얻음. 정제의 부피 증가목적 외에 결합제, 붕해제로도 사용. 유당과의 혼합물이 많이 쓰임.
③ 백당 : 감미의 목적, 강한 점착성이 있어서 결합제로 습식조립, 건식조립 어느 것에도 유효. 물에 녹기 쉽고, 주약을 용이하게 방출. 흡습성이 있고 산 알칼리에서 착색하므로 소량을 첨가.
④ 만니톨 : 결정수를 가지지 않고, 물에 민감한 약품의 첨가제로 유용. 감미와 냉량감. 저작정의 부형제로 쓰임.
⑤ 소르비톨 : 흡수성이 있는 것이 결점.
⑥ 무기염 : 제산제로 약효가 있기도 함. 이들 염과 킬레이트 형성하는 약물 주의.
ex. calcium phosphate, aluminum silicate, calcium sulfate 등 안정한 물질.
⑦ 직타용 부형제 : 유동성, 주약과 배합능력 및 혼합성, 제품의 붕해성 등이 좋은 것 선택.
ex. 무수유당, 분무건조 유당, 인산일수소칼슘, 입상 만니톨, 결정셀룰로오스.
2) 결합제 (binders) : 정제의 분말 원료에 결합력을 주어 성형을 용이하게 하는 물질.
① 젤라틴 용액 : 따뜻할 때 사용 (차가울 때는 겔 형성), 습제정제에서는 강한 점착성, 다습한 기후에서는 바람직하지 않음.
② 전분 호액 (전분 풀액) : 가장 일반적인 결합제의 하나, 따뜻할 때 사용.
③ 포도당 시럽 : 강한 점착성, 고습하에서 정제가 연화될 수도 있음.
④ 포비돈 (PVP) : 포도당과 동일
⑤ 셀룰로오스 유도체류 : 분자량 등급에 따라 결과 다름, HPMC가 가장 보편적
3)붕해제 (disintegrators) : 정제, 과립제에 첨가하여 그 붕해성을 촉진하는 물질
∴ 종류
① 전분
② CMC 의 칼슘염
③ MC, 결정셀룰로오스
∴ 첨가방법
① 분말 원료에 붕해제 전체량을 가하여 과립 혹은 그대로 압축
② 붕해제의 일부를 분말 원료에 가하여 과립으로 만들고 타정시 나머지 양을 과립에 혼합
③ 붕해제를 과립 중에 가하지 않고 타정시 과립과 혼합
4) 활택제 (lubricants)
∴ 기능
① Glidants: 분립체의 유동성을 좋게 하여 die에의 충전성을 높임. ex. 옥수수전분, 탈크
② Lubricants: 분립체 상호간의 마찰, die 와 punch 사이의 마찰을 감소, 정제의 die에서의 배출 용이.
ex. 스테아린산마그네슘, 스테아린산 칼슘, 고융점의 왁스
③ Anti-adherents: 압축성형시 die와 punch에의 과립체의 점착 방지 ex. 탈크, 옥수수전분, 스테아린산 마그네슘, 스테아린산 칼슘
∴ 종류
① 가용성 활택제: 폴리에칠렌글리콜 4000이상, 라우릴황산나트륨
② 불용성 활택제: 스테아린산 마그네슘, 스테아린산, 탈크, 납류 (wax)
5) 흡착제 : 액체의 약품을 흡수하여 정제로 만들 수 있게 함, 흡착성이 높고 비표면적이 큰 것을 선택. (ex. 콜로이드성 이산화규소, 규산염류)
6) 보습제 : 발수성 약제를 함유하는 분립체, 과건조에 의한 수분 부족을 방지하기 위해 흡착성 의약품에 가함. (ex. 글리세린, 프로필렌글리콜)
7) 제어방출첨가제 : 제제로부터 약물방출을 제어하기 위해 사용되는 첨가제
① 친수성 : HPMC, 폴리아크릴산, 폴리비닐피롤리돈, 폴리에칠렌글리콜류
② 소수성 : 백납, 파라핀, 경화식물유
③ pH 의존성 : 쉘락, 초산프탈산셀룰로오스, 제인
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