보건의료/제제학

분립체 제제 및 성형제제 | 정제 3부

곰뚱 2021. 6. 5.

 

 

 

제정법

1. 직접분말압축법

의약품의 결정 또는 분말에 부형제결합제, 붕해제 등을 가하고 균일한 건성 혼합물로 직접 타정하는 방법

1) 장점

수분, 열에 불안정한 약품, 특수 약품 (염화나트륨, 요오드화 나트륨, 붕산 등)에 적용.

② 과립화 과정 생략 → 시간, 경제적 이점         

 

2) 단점

분체의 압축성형성 (가소성)

② 분말 원료의 정제기로의 균일한 공급

③ 정제의 feeder에서 공급하는 분말 원료성분의 편석

④ 고속제정시 캡핑, 라미네이팅의 발생

 

 

2. 세미직접분말압축법 (개량법) : 미리 과립화한 주약을 혼합해서 제정하는 방법

1) 장점

중량편차 적음

② 용출성도 양호한 정제 만드는 것이 가능

주약의 물성을 그다지 고려할 필요가 없음

 

3. 건식과립압축법 : 저속타정기나 roller compactor와 같은 장치를 이용하여 건식조립법으로 만든 slugsheet상 물질을 분쇄, 정립하여 활택제를 혼합하여 압축하는 방법

1) 응용

유동성 나쁜 약물

② 수분, 열에 불안정한 약물(아스피린, 아스코르빈산, 합성규산알루미늄)의 제정에 적합.

 

4. 습식과립압축법 : 주약을해서 만든 습성과립을 압축하는 방법, 많은 약제에 적용하는 일반적 제정법

1) 단점 : 조립법 번잡, 시간과 시설 필요

정제용 과립의 조건 : 0.3~0.6mm 크기이며, 폭이 좁은 정규분포를 나타내는 입도 분포를 가진 과립

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정제기

1. 단발 정제기

가장 간단. 대표적인 것으로 엑센트릭형 (실험실, 소규모 생산용에 적합. 충전, 압축, 배출을 고정된 한 장소에서 반복)

 

2. 로타리형 정제기

보통 생산용, 엑센트릭형과 다른 원리.

다단압축도 고안 (캡핑과 라미네이팅 등의 장해를 없애기 위해 분립체의 압축을 한번에 하지 않고 몇 번 되풀이하여 압축)

 

3. 특수 정제기

다층정제기 : 2개 또는 3개의 feeder에서 각각 다른 과립을 정제기에 보내 2,3 개의 롤로 압축, 다층정을 만듬.

 

유핵정제기 : 핵정을 중심에 넣는 방법

a. Kilian : 핵정은 보통 정제기로 따로 만들고 유핵정제기의 유핵정 hopper에서 진동으로서 die 중의 과립 중심에 보냄.

b. Manesty : 2대의 정제기 연결, 한 대의 정제기로 핵정을 만들고 곧 이것을 특별한 수송기구에 의해 다른 정제기의 die중의 과립 중심에 넣음.

∴ 정제기의 주요 구성부분 : hopper, die, upper punch, lower punch, feed shoe

 

 

타정시의 장해

1. 캡핑 : 정제의 상부가 모자 모양으로 박리되는 현상

 

 

2. 라미네이팅 : 정제가 층상으로 박리되는 현상

1) 원인

① 미분말의 혼입과잉

② 과립의 과건조

③ 결합제의 부족

활택제의 과잉

압축압과 압축속도의 과대

 

2) 대책

① 체로 걸러 미분말의 제거

② 압축속도 늦춤

③ 소량의 물을 분무, 혹은 처음부터 1-2%의 글리세린을 보습제로 첨가 → 과도한 건조를 막음

활택제 양을 줄임

⑤ 압축압력을 작게 함

⑥ 결합제의 양을 증가

 

3. 스틱킹 : 펀치 표면에 분말이 많이 묻어서 정제 표면에 흠이 생기는 현상

치핑: 정제가 파괴된 파편을 동반하는 경우

피킹: 정제표면에 요철상의 반점이 나타나는 경우

 

4. 바인딩 : die의 표면과 정제와의 마찰이 크게 되는 현상 (결합력이 강한상태)

1) 원인

과립의 수분 과잉

② 결합제의 과잉

활택제의 부족

미분말의 과잉

 

5. 반점 : 착색과립의 타정 후 생김

1) 원

 처음부터 고열로 급속하게 과립 건조시 색소가 과립의 표면으로 이행

 ② 처방 중 결합제 용액에 녹는 착색물질이나 분해하여 착색하는 물질이 배합된 경우

 

 

이식제, 습식정제

1. 이식제

직경 2-3mm, 길이 5-8mm 의 원주상 또는 난형의 무균제제. 순수한 약물 분말을 압축하여 만듬

 

 

1) 응용 : 성호르몬, 항전간제등 장기간 작용을 기대할 때

 

2) 방법 : 이식기를 써서 피하조직 또는 근육내에 이식

 

2. 습식정제

약물에 포도당, 백당, 유당등의 부형제, 결합제와 물 및 묽은 에탄올을 습윤제로 가하여 연합하여 연괴상으로. 이것을 틀에 넣어 성형한 다음 꺼내 건조하여 정제로 만드는 것.

1) 특징 : 압축정제와 달리 가압이 적으므로 붕해가 빠르고, 주사정의 제조에도 쓰임

부형제 : 유당, 포도당, 백당 또는 그 혼합물 사용. 주사정에는 주로 β-lactose가 쓰임.

습윤제 : 에탄올, 무수 에탄올,

 

 

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