의약품 화학 | 항궤양제

항궤양제 의약품

1. Tagamet

대표적인 항궤양제는 타가메트(tagamet)이다. 이 약의 일반 명칭은 시메티딘(cimetidine)으로 십이지장궤양과 위궤양치료에 사용되며 위산분비를 억제하여 약효를 발휘한다.

 

 

2. Ilaprazole

현대 산업사회의 발전에 기인한 각종 스트레스를 비롯하여, 불규칙한 식사 습관과 흡연 등으로 인해 소화성 궤양 환자는 점점 증가하고 있다. 기존의 프로톤 펌프 억제제 (Proton Pump Inhibitor, PPI)인 오메프라졸이나 란소프라졸, 에스오메프라졸등의 새로운 프로톤 펌프 억제제가 새로이 시판되어 위, 십이지장궤양 및 위식도 역류증 환자의 치료에 유용하게 쓰이면서 이 계열 약물의 매출은 급속한 성장세를 보이고 있다.

 

Ilaprazole

 

그러나, 이러한 약제들은 효소 억제제로서 강력한 위산분비 억제약물이기는 하지만 야간 시간대의 속쓰림으로 인한 부작용 등으로 인해 H₂ 수용체 길항제 약제의 병용투여 필요성이 대두되고 있다. 따라서 새로운 약제는 야간 시간대까지도 좋은 효능을 보일 뿐만 아니라, 부작용이 적은 약물이어야 하며 동시에 소화성 궤양뿐만 아니라 최근 증가추세에 있는 위식도 역류증(GERD)환자의 치료에 있어서도 좋은 효능을 보여야 할 것이다.

 

이와 같은 조건을 만족하기 위한 새로운 효소 억제제로서, 일라프라졸(ILAPRAZOLE)을 개발하였다. 일라프라졸은 스트레스성 궤양 및 각종 소화성 궤양에 대한 억제효과, 기초 위산분비에 대한 억제효과를 평가하여 우수한 결과를 얻었으며, 위식도 역류증 환자를 대상으로 24시간 pH에 미치는 영향에 관한 연구를 진행하여 현재 시판되는 약물보다 우수한 위내 pH결과와 좋은 내약성을 얻었다. 해외 5개국에서 위궤양 및 십이지장궤양 환자에 대해 임상 2상 후기 시험을 진행하여 그 유효성과 안전성을 입증하였고, 연이어 한국포함 해외 6개국에서 위, 십이지장 궤양 환자에 대한 3상 시험을 실시하여 KFDA로부터 국내 14호 신약승인을 취득하였다.

 

Therapeutic Category :	Proton pump inhibitors
Technologies :	Enteric coated formulation; Infusion; Intravenous formulation; Oral formulation; Small molecule therapeutic; Tablet formulation

 

3. Flavonoid 류

1) Ipriflavone

최근 평균수명의 증가로 인하여 골다공증의 발생은 국민건강에 커다란 문제점으로 대두되고 있다. 골다공증은 심한 관절통증을 유발하고 골절이 쉽게 발생하여 평생 불구로 만들기도 하며 이로 인해 사망에 이를 수 있는 매우 흔하고 치명적인 질환이다. 통상 여성은 폐경뒤 여성호르몬 감소로 용골세포가 증가하면서 이 병에 잘 걸리고 남성은 고령, 유전, 흡연 등과 관련된 것으로 나타나고 있다. 뼈를 형성하는 골기절과 무기질의 지속적인 감소에 따른 골량의 전반적인 감소로 발생되는 질환으로, 대사성 골질환중 가장 흔하다.

 

Ipriflavone

 

골피질은 얇아지고 골소주는 소량과 크기가 감소되며 임상적으로는 동통, 골절 및 변형등이 발생된다. 특히 노인층에서는 경미한 외상으로 척추, 대퇴골의 경부 및 전자부와 요골 원위부 골절이 자주 발생된다. 평균 35세에 골밀도가 가장 높으며 그 이후에 점점 감소하게 되는데 폐경후 3-5년간 골밀도가 급속히 감소하며 매년 5-15%가 감소하게 된다. 폐경기가 오래되면 에스트로겐의 결핍으로 부갑상선 호르몬의 골 파괴가 증가하여 빠르게 골 밀도가 감소하기 때문에 폐경기 이후의 여성에서 골다공증의 예방에 가장 중요한 것은 약물 치료이다.

 

Ipriflavone은 식물에서 추출된 flavonoids 유도체로서 식물계에 널리 분포하고 있으며 항산화제, 항균제, 항암제 등 다양한 작용을 갖는다. 골 대사에 대한 작용기전은 확실치 않으나 성숙된 파골세포의 기능을 억제하며 파골세포 전구세포의 증식을 감소시켜 골흡수를 억제하는 것으로 생각된다. Ipriflavone은 칼슘의 흡수를 증가시키고 신진대사를 촉진하는 역할을 한다. 600mg의 Ipriflavone을 1,000mg의 칼슘과 함께 섭취하는 경우, 뼈의 밀도 유지에 도움이 될 수 있으며 뼈세포의 형성도 도울 수 있다고 한다. 골대사에 미치는 영향외에도 통증을 완화시키는 효과가 있다고 보고되어 있다.

 

2) Stillen

국산 천연물 신약으로 국내에서 최초로 개발된 위염치료제인 Stillen은 국산 애엽(쑥)에서 분리, 정제된 Flavonoid 류의 유파틸린(Eupatilin)을 주성분으로 한다. 국내최초 자체개발 방어인자 증강제로 급성위염, 만성위염, 비스테로이드성 소염 진통제 투여로 인한 위염예방에 효능이 있는 Stillen은 위점막 재생작용을 촉진함으로써 위염 재발률을 낮추는데 초점을 맞춘 위점막 보호제로 기존 제품보다 내시경적 완치율과 유효율 측면에서 월등한 임상효과를 보였다.

 

Eupatilin

 

또 천연물에서 유래한 의약품으로 높은 안전성을 가지고 있으며, 위산과 헬리코박터 파이로리균으로 인해 염증이 생기는 것을 차단한다. 또 세포보호물질인 프로스타글란딘의 생합성을 촉진해 위점액 분비를 증가시키고 위벽세포를 보호하며 항산화 해독기전을 나타내는 글루타치온의 양을 증가시켜 위자체의 방어기능과 회복기능을 강화한다. 이를 통해 위점막 조직 재생을 촉진시켜 급,만성 위염을 효과적으로 치료한다. 위염 및 위궤양의 치료에 일반적으로 쓰이는 위산분비 억제제와 제균제는 단기간에 치료효과가 높지만 투약 중지 4-6개월 후에 재발률이 50%에 다다른다. 반면 Stillen은 위점막 보호 및 조직재생에 효과적인 약물로 재발률을 크게 낮췄다.

 

 

 

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