의약품 화학 | 진통제 - 1부

뇌나 신경계에 영향을 미치는 약물은 일반적으로 신경전달물질의 생성을 억제하거나 또는 신경전달물질이 점유하고 있는 수용체 부위를 차단하여 그 효능을 나타낸다. 진통제는 통증을 없애는 약이며 마약성 진통제와 비마약성 진통제가 있다. 아편제는 마약작용을 갖는 진통제로서 진정효과가 있으며 심한 경우 의식을 잃게 만든다.

 

 

아편제

양귀비의 미숙성 씨로부터 채취한 아편 중에는 알칼로이드 계통의 화합물이 적어도 20가지 정도 함유되어 있다. 중요한 몇 가지 아편제를 [그림 6]에 나타내었다. 생아편의 약 10%는 모르핀(morphine)이며 이 물질이 아편효과를 나타내는 주성분이다.

 

모르핀 유도체 중 관심의 대상이 되는 것은 다음과 같은 알칼로이드 화합물이다. 즉 하나는 모르핀의 메틸 에스테르인 코데인으로 이는 아편에서 발견되고 기침약과 약한 통증을 경감시키기 위하여 사용한다. 코데인은 모르핀보다 습관성은 적으나 진통작용이 모르핀의 1/5 정도에 지나지 않는다. 모르핀의 또 다른 하나는 모르핀의 디아세테이드 에스테르인 헤로인(heroin)으로서 천연적으로는 생성되지 않으나 모르핀으로부터 합성할 수 있다. 헤로인은 모르핀보다 습관성이 더 강하고 많은 나라에서는 법으로 사용을 금지하고 있다.

 

중요한 아편제의 성분들

 

모르핀의 가장 효과적인 대용제는 1931년 처음 소개된 메페리딘(meperidine)으로 이 약품은 모르핀보다 습관성이 적다. 현재 사용되고 있는 비교적 강한 두 가지 진통제는 펜타조신(pentazocine : 상품명 Talwin)과 프로폭시펜(propoxyphene : 상품명 Darvon)이다. 펜타조신은 습관성이 약간 있는 반면, 프로폭시펜은 습관성이 없는 것으로 보인다. 그러나 프로폭시펜 사용을 비판적으로 보는 사람들은 이 약이 너무 남용되고 있어서 다른 아편제들 보다 더 위험하고 진통효과도 적다고 말한다.

 

 

오랜 기간 동안 과학자들은 뇌속에서 아편제의 기능과 사람이 통증을 느끼는 과정 사이에 있을 수 있는 가능한 관계들을 추적하였다. 존스 홉킨스(Johns Hopkins) 대학의 Solomon Snyder와 공동연구자들은 1973년 뇌와 척추 중에는 자물쇠에 열쇠를 끼워넣는 것처럼 아편제를 끼워넣는 특수한 신경전달 물질이 있다는 것을 발견하였다. 1975년 스코틀랜드 Aberdeen 대학의 John Hughes와 Hans Kosterliz는 돼지의 뇌로부터 아편제의 활성을 갖는 2개의 펩티드를 분리하였다.

 

엔케팔린(enkephalin)과 엔도르핀(endorphin)의 구조

 

그들은 이 펩타이드들을 메티오닌-엔케팔린(Met-enkephalin)과 류신-엔케팔린(Leu-enkephalin)이라고 불렀다(그림 참조). 1년 후 살크(Salk) 연구소의 Roger Guillemin과 공동 연구자들은 돼지 시상하부의 추출액으로부터 베타엔도르핀(beta-endorphin)이라고 하는 좀 더 긴 펩티드를 분리하였다. 베타엔도르핀은 모르핀보다 진통작용이 50배 더 강하다. 이러한 초기 연구가 실시된 이래 다른 종류의 엔케팔린과 엔도르핀들이 분리되었다. 더욱이 천연 아편제가 통증에 어떤 영향을 미치는가에 관하여도 많이 연구되어 왔다.

 

인체는 통증을 완화시키기 위하여 엔케팔린과 엔도르핀을 자기 자신이 생합성한다. 통증을 느끼는 한계는 중추신경계에 있는 신경펩티드의 농도와 관련이 있다. 즉 통증에 대하여 내성이 큰 사람의 체내에서는 보통 사람들보다 더 많은 양의 신경펩티드가 생산되어 수용체에 더 많이 결합되기 때문에 통증을 덜 느끼게 된다. 헤로인을 투여하면 일시적으로 헤로인이 많은 수용체와 결합하게 되며, 그 결과 통증을 적게 느끼거나 느끼지 못하게 된다. 헤로인을 계속 사용하면 엔케팔린과 엔도르핀의 생산은 감소되거나 중단된다.

 

 

국소 진통제

국소 진통제는 뉴론 막의 Na⁺과 K⁺ 이온 통로를 막아서 통증이 전달되는 것을 차단한다. 국소진통제에는 남아메리카산 코카나무 잎에서 얻은 천연산 코카인(cocaine)과 잘 알려져 있는 노보카인(novocain)이 있다(표 1 참조).

 

표 1 국소진통제

 

 

 

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